Интересные статьи

Характеристика противовирусных средств

Характеристика противовирусных средств

Фармакология

1) Производные адамантана: 1 - мидантан, ремантадин -действуют на вирус гриппа типа А -возбуждающее влияние на ЦНС (мидантан...

Подробнее

Схема реанимационных действий новорожденному

Схема реанимационных действий новорожденному

Педиатрия

Ориентировочная схема реанимационных действий (ОСРД): Первая оценка состояния ребенка после рождения...

Подробнее

Фармакокинетика глюкокортикоидов

Категория: Фармакология

Фармакокинетика глюкокортикоидовВ значительной степени зависит оттого эфира, с которым связан глюкокортикоид (ГК). Так, сукцинаты, гемисукцинаты, фосфаты (гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон и др.) водорастворимы, поэтому при парентеральном введении обладают достаточно быстрым, но относительно кратковременным действием. Ацетаты, ацетониды, дипропионаты (кеналог-40, дипроспан и др.) образуют мелкокристалические суспензии, нерастворимые в воде, действие которых начинается медленно (часы) и продолжается длительно (недели). Поэтому они применяются, главным образом, местно (внутри- и периартикулярно), иногда - в мышцу. Инъекции их в вену категорически запрещены. В неотложных ситуациях препаратами выбора являются водорастворимые эфиры глюкокортикоидов.

При приеме внутрь глюкокортикоидов, всасываются быстро и практически полностью в верхних отделах тощей кишки. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-1,5 часа. Пища не влияет на биодоступность ГК, поэтому препараты можно принимать внутрь не только до, но и после еды.

Резорбция кеналога-40 и дипроспана после внутримышечного введения продолжается е течение 2-4 недель.

Более 95% гидрокортизона плазмы связывается с белками, в основном с альфа-глобулином (транскортином). Физиологически активной является свободная фракция плазменного гидрокортизона; кроме того, ее уровень определяет характер и тяжесть побочных эффектов ГК. Гидрокортизон метабол изируется печенью до неактивных метаболитов, которые экскретируются почками.

Синтетические фторированные ГК (дексаметазон, бетаметазон) связываются с транскортином на 40-60%, в связи с чем в тканях создаются высокие их концентрации. Кроме того, эти ГК метаболизируются в печени более медленно, что увеличивает продолжительность их действия в 2-3 раза по сравнению с нефторированными препаратами.

При ингаляционном введении только 30% препарата попадает в легкие, а остальное количество оседает в ротоглотке и заглатывается больным. Поэтому столь важна интенсивность биотрансформации препарата в печени. Чем она выше (при условии образования малоактивных метаболитов), тем ниже вероятность возникновения системных побочных эффектов ингаляционных ГК.

Сведений о фармакокинетике глюкокортикоидов, вводимых внутри- и периартикулярно, в литературе не обнаружено. Есть основания полагать, что при ограничении подвижности сустава резорбция препарата из его полости уменьшается, а терапевтическое действие препарата соответственно усиливается.


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Тесты по медицине

Тест по социальной медицине

Тест по социальной медицине

Тесты по медицине

1. Первый этап статистического исследования – Составление...

Подробнее

Пульмонология и Нефрология

Исследования внешнего дыхания и газов в крови у больных с обструкцией дыхательных путей или ХОБЛ

Исследования внешнего дыхания и газов в крови у больных с обструкцией дыхательных путей или ХОБЛ

Пульмонология и Нефрология

  Для диагностики хронической обструктивной болезни лёгких (сокращенно - ХОБЛ) необходимо исследовать функции внешнего дыхания. Это является одним из самых важнейших этапов диагностики...

Подробнее

Гломерулонефрит (гн)

Гломерулонефрит (гн)

Пульмонология и Нефрология

Гломерулонефрит – это группа иммунных, неоднородных по этиологии, патогенезу, морфологической картине и течению заболеваний с первичным поражением ...

Подробнее

"Polechim.com" © 2011-2017
Все права защищены, копирование материалов только при предоставлении активной гиперссылки на наш ресурс.